Médicament anticholinergique

Qu'est-ce qu'un médicament anticholinergique?

Les médicaments anticholinergiques sont une classe de médicaments qui bloquent le neurotransmetteur l'acétylcholine au centre et périphérique système nerveux. Ils sont utilisés pour traiter une grande variété de conditions associées à l'activation de système nerveux parasympathique.

Dans dermatologie, les anticholinergiques sont utilisés pour aider contrôle hyperhidrose.

Les anticholinergiques les plus couramment prescrits pour l'hyperhidrose sont:

• Oxybutynine
• Glycopyrrolate
• Propantéline.

Mécanisme d'action des médicaments anticholinergiques.

Médicaments anticholinergiques compétitifs inhiber liaison neurotramsmitter, acétylcholine. Ils ciblent les récepteurs muscuraniques de l'acétylcholine ou, moins fréquemment, les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine.

• Les récepteurs muscuraniques se trouvent sur les terminaisons nerveuses des cellules musculaires lisses, les glandes sécrétoires et l'œil. On les trouve également dans le système nerveux central.
• Les récepteurs nicotiniques de l'acétylcholine se trouvent sur les terminaisons nerveuses des jonctions neuromusculaires et sont la cible des médicaments relaxants musculaires.

Effets indésirables des médicaments anticholinergiques.

Les effets secondaires des anticholinergiques comprennent:

• Bouche sèche
• Vision trouble
• Yeux secs
• Constipation
• Rétention urinaire
• Étourdissements dus à la baisse de la pression artérielle en position debout (posturale hypotension)
• Problèmes cognitifs (confusion)
• Troubles du rythme cardiaque

Les effets secondaires des anticholinergiques sont relativement fréquents, en particulier chez les personnes âgées, et conduisent souvent à l'arrêt de l'utilisation.

Les anticholinergiques doivent être utilisés avec prudence chez les personnes présentant:

• Problèmes cardiaques instables
• Hypotension orthostatique
• Glaucome
• Chronique constipation
• Intestin atonique
• Grave colite
• Obstruction urinaire
• Déficience cognitive (par exemple, démence).

Interactions de médicaments anticholinergiques avec d'autres médicaments.

Les médicaments anticholinergiques ont des interactions potentielles avec de nombreux autres médicaments, en particulier ceux ayant des actions cholinergiques ou des effets secondaires anticholinergiques. Il est préférable de les éviter lors de la prise d'un médicament anticholinergique.

L'effet anticholinergique est renforcé par:

• Antidépresseurs, y compris les inhibiteurs de l'amitriptyline, de la nortriptyline, de la paroxétine, de la fluoxétine et de la monoamine oxydase (MAOI)

• Antihistaminiques utilisés pour traiter l'asthme, le foin fièvre et urticaire

• Comprimés de tiotropium, de bromure d'ipratropium et de chlorure de potassium.

Les inhibiteurs de l'acétylcholinestérase utilisés dans la myasthénie grave et la maladie d'Alzheimer peuvent antagoniser l'action des médicaments anticholinergiques.

Anticholinergiques pendant la grossesse

La plupart des anticholinergiques appartiennent à la catégorie de grossesse B2. Cela signifie que la sécurité pendant la grossesse n'a pas été bien établie. Ils ne doivent pas être utilisés chez les femmes enceintes ou celles susceptibles de devenir enceintes à moins que les bénéfices attendus ne l'emportent sur les risques potentiels.

Anticholinergiques pour l'hyperhidrose

L'oxybutynine est l'agent le mieux étudié utilisé pour la transpiration excessive. Il s'est avéré efficace pour paume et hyperhidrose axillaire dans le 50% des patients traités avec 5 mg deux fois par jour. Il est également efficace pour l'hyperhidrose faciale.

Le glycopyrrolate est un médicament ionisé qui cible les récepteurs M3, un sous-ensemble de récepteurs musculaires présents dans le tissu glandulaire. A un mineur incidence de neurologique et oculaire effets secondaires par rapport aux autres anticholinergiques. Le glycopyrrolate est disponible en actuel et formulations orales.

• Le glycopyrrolate topique se présente à une concentration de 0,5%, 1% ou 2% et est appliqué quotidiennement sur la peau affectée. Études de patients atteints de craniofacial et gustatif L'hyperhidrose s'est avérée efficace pour la plupart des patients. Bien que bien toléré, la force 2% a été associée à des maux de tête et des étourdissements chez certaines personnes.
• Le glycopyrrolate oral est efficace pour le palmaire, plante, hyperhidrose axillaire et craniofaciale. La dose habituelle est de 1 à 2 mg une ou deux fois par jour. Dans une étude rétrospective, le glycopyrrolate s'est avéré efficace chez les deux tiers des patients, bien qu'un quart des patients aient dû arrêter le médicament en raison d'effets indésirables.

La propanthéline peut être utilisée par voie topique et orale pour traiter l'hyperhidrose. La dose est de 15 à 30 mg quatre fois par jour. Introduit dans les années 1970, il n'existe aucune étude contemporaine évaluant la propanthéline pour l'hyperhidrose.